Toxicity parameters of a new 1,2,4-triazole derivative when subcutaneously injected to guinea pigs

Abstract

The results of the literature analysis indicate a wide spectrum of biological activity of 1,2,4-triazole derivatives. Low toxicity, reactivity, and high biological activity of 1,2,4-triazole derivatives make this class of compounds very attractive. The obtained data determine the relevance of further studies of 1,2,4-triazole derivatives to find new highly effective biologically active substances that can become the basis for new medicines. Our further work aimed to study some toxicity parameters of 3-(3-fluorophenyl)-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]-triazolo-[3,4-b][1,3,4] thiadiazine when administered subcutaneously to guinea pigs, which is a necessary condition for further implementation in practice of this compound. In this work, we observed an absence of toxic effects after a single subcutaneous injection to guinea pigs at a dose of 40 mg/kg experimental drug. The results of macro- and microscopic examinations of internal organs 14 days after a single subcutaneous injection of the studied compound at a dose of 20, 40 mg/kg showed the absence of any anatomical and morphological disorders in the tissue structures of guinea pigs. The calculated value indicates a high degree of safety of 3-(3-fluorophenyl)-6-(4-methoxyphenyl)-7H-[1,2,4]-triazolo-[3,4-b][1,3,4] thiadiazine and its prospects for use in veterinary practice as an effective and safe tuberculocidal agent. Результати аналізу літератури свідчать про широкий спектр біологічної активності похідних 1,2,4-триазолу. Низька токсичність, реакційна здатність і висока біологічна активність похідних 1,2,4-тріазолу роблять цей клас сполук дуже привабливим. Отримані дані зумовлюють актуальність подальших досліджень похідних 1,2,4-триазолу для пошуку нових високоефективних біологічно активних речовин, які можуть стати основою для нових лікарських засобів. Наша подальша робота була спрямована на вивчення деяких параметрів токсичності 3-(3-фторфеніл)-6-(4-метоксифеніл)-7Н-[1,2,4]-тріазоло-[3,4-b][1,3, 4] тіадіазину при підшкірному введенні морським свинкам, що є необхідною умовою для подальшого впровадження в практику цієї сполуки. У цій роботі ми спостерігали відсутність токсичних ефектів після одноразового підшкірного введення морським свинкам у дозі 40 мг/кг дослідного препарату. Результати макро- та мікроскопічних досліджень внутрішніх органів через 14 діб після одноразового підшкірного введення досліджуваної сполуки в дозі 20, 40 мг/кг показали відсутність будь-яких анатомо-морфологічних порушень у тканинних структурах морських свинок. Розраховане значення свідчить про високий ступінь безпечності 3-(3-фторфеніл)-6-(4-метоксифеніл)-7Н-[1,2,4]-тріазоло-[3,4-b][1,3, 4] тіадіазин та перспективи його використання у ветеринарній практиці як ефективного та безпечного туберкулоцидного засобу.